Фармакотерапевтическая характеристика лекарственных средств, влияющих на функции органов пищеварения (гастропротекторы, влияющие на моторику желудка, рвотные и противорвотные, желчегонные)

ГОУВПОКГМУ

Минздравсоцразвития России

Факультет последипломного образования

Кафедра фармации

Реферат на тему:

«Фармакотерапевтическая характеристика лекарственных средств, влияющих на функции органов пищеварения (гастропротекторы, влияющие на моторику желудка, рвотные и противорвотные, желчегонные)»

Выполнила фармацевт аптечного пункта №2 МУП «Витафарм» Шандыбина Светлана Ивановна

Курск 2011 г.

Содержание

Средства, влияющие на пищеварение 3

Фармакотерапевтические характеристики гастропротекторов   3

Рвотные и противорвотные средства   4

1. Рвотные средства    4

2. Противорвотные средства   5

Желчегонные средства    6

1. Холеретики   7

2. Препараты, стимулирующие выведение желчи 8

Заключение   9

Список использованной литературы 10

Фармакотерапевтическая характеристика лекарственных средств, влияющих на функции органов пищеварения.

Средства, регулирующие пищеварение

К пищеварительным органам относят все отделы желудочно-кишечного тракта, поджелудочную железу и печень. Единство всей системы пищеварения обусловлено регулирующей ролью ЦНС. Поэтому нарушения в одном из отделов пищеварительной системы отрицательно сказывается на функции других ее отделов. Этот взгляд является основой рациональной фармакотерапии заболеваний органов пищеварения.

Для нормализации функции пищеварительных органов имеется большой арсенал лекарственных средств.

Средства, регулирующие процессы пищеварения, можно классифицировать следующим образом:

· средства, влияющие на аппетит;

· средства, регулирующие деятельность желудка, гастропротекторы;

· рвотные и противорвотные средства;

· гепатотропные средства;

· средства, нормализующие функцию кишечника;

· средства заместительной терапии (ферменты и др.)

Рассмотрим фармакотерапевтические характеристики некоторых из приведенных выше классов средств, влияющих на функции органов пищеварения.

Фармакотерапевтические характеристики гастропротекторов

Гастропротекторы – средства, повышающие резистентность слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки к действию агрессивных факторов желудочного сока.

Они делятся на:

- средства, повышающие защитную функцию слизистой оболочки желудка: мизопростол (Сайтотек), энпростил, натрия карбеноксолон;

- средства, обеспечивающие механическую защиту слизистой оболочки желудка: сукралфат (Вентер), висмута нитрат основной, висмута трикалия дицитрат (Де-нол).

Мизопростол – применяется для профилактики и лечения эрозий и язв желудка, двенадцатиперстной кишки у лиц, принимающих НПВС и препараты глюкокортикостероидов.

Мизопростол - гастропротекторное средство, синтетический аналог PgE1. Увеличивает образование защитной слизи и гидрокарбоната; способствует усилению кровотока в слизистой оболочке. Ускоряет заживление эрозий, язвы желудка и 12-перстной кишки, в ряде случаев способен предотвратить их образование. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, подавляет базальную, ночную, стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию HCl. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг - выраженный. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, гладкой мускулатуры кишечника.

При пероральном применении быстро и полно абсорбируется (пища снижает абсорбцию). Связь с белками плазмы - 85%. В стенках ЖКТ и печени метаболизируется до фармакологически активной мизопростоловой кислоты. Ее TCmax - 9-15 мин, TCss - 2 сут, Cmax - 1 мкг/л. T1/2 - 20-40 мин. Выводится почками - 64-73% в течение первых 24 ч (56% в течение первых 8 ч) и с желчью (15% в течение первых 24 ч). При нарушении функции почек может повышаться Cmax почти в 2 раза, удлиняться T1/2. Не кумулирует.

Энпростил - синтетический аналог простагландина Е2. По фармакологическим свойствам близок к мизопростолу, однако лучше переносится и реже вызывает побочные эффекты.

Натрия карбеноксолон — препарат глицирризиновой кислоты, получаемой из экстракта лакричного (солодкового) корня. Гастропротективный эффект связан со стимуляцией секреции слизи, увеличением содержания в ней сиаловых кислот, нарушением обратной диффузии ионов водорода, повышением регенераторной способности слизистой оболочки желудочнокишечного тракта.
Поскольку натрия карбеноксолон быстро всасывается в желудке, то гастропротективный эффект в большей степени проявляется при язве желудка. При язве двенадцатиперстной кишки используется капсулированная форма карбеноксолона (Биогастрон).

Сукралфат (Вентер) применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; рефлюкс-эзофагит гастрите, гастродуодените, изжоге, медикаментозной язве.

Сукралфат оказывает гастропротективное, противоязвенное действия, формируя защитную пленку, повышая синтез простагландинов, снижая активность пепсина. Оказывает местное действие на язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Растворяется в кислой среде, большая часть препарата образует клейкую полимерную пастообразную массу, обладающую основными свойствами. Находясь в желудке и двенадцатиперстной кишке, трансформируется в полианион с множеством свободных отрицательных зарядов, которые образуют прочные связи с положительными радикалами белков слизистой оболочки. Таким образом, образует прочный барьер, который в течение продолжительного периода защищает пораженные участки слизистой оболочки от влияния агрессивных факторов (кислота, желчь и пепсин не вступают в контакт в изъязвленной поверхностью). Оказывает цитопротективное действие, способствуя синтезу простагландинов в слизистой оболочке. Препарат умеренно ингибирует активность пепсина.

Плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и поэтому не оказывает существенного системного влияния. Препарат абсорбируется на 3-5% от введенной дозы, более 90% выводится с калом в неизмененном виде.

Висмута трикалия дицитрат (Де-нол) показан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; хроническом гастрите в фазе обострения.

Де-нол -  противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori, обладает также противовоспалительным, антацидным и вяжущим действиями. Образует нерастворимое защитное покрытие в месте язвы. Улучшает защитные свойства слизистой ЖКТ. Повышает выработку слизи, устойчивость слизистой оболочки к воздействию пепсина, соляной кислоты и ферментов. Увеличивая синтез простагландина Е и секрецию бикарбонатов, стимулирует активность цитопротективных механизмов.

Рвотные и противорвотные средства

1.Рвотные средства

Лекарственные препараты, обладающие рвотным действием, можно разделить на средства центрального (прямого) и рефлекторного действия. К рвотным центрального действия относится апоморфин, а рефлекторно рвота может быть вызвана при раздражении задней стенки глотки, а также приеме внутрь настоя термопсиса, 1% раствора меди сульфата или 10% раствора цинка сульфата. Однако эти препараты в качестве рвотных средств имеют крайне ограниченное применение.

Апоморфин – полусинтетический алкалоид, получаемый из морфина. Апоморфин оказывает выраженное стимулирующее влияние на дофаминовые D2-рецепторы триггерной зоны. После подкожного введения апоморфин быстро проникает в мозг. Рвота развивается через 5-10 минут. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Применяется при острых отравлениях, а также для выработки отрицательного условного рефлекса при лечении хронического алкоголизма.

2. Противорвотные средства

Противорвотные препараты подразделяются на следующие группы:

· блокаторы дофаминовых D2-рецепторов – метоклопрамид (Реглан, Церукал), домперидон (Мотилиум), тиэтилперазин (Торекан);

· блокаторы серотониновых 5-HT3-рецепторов – ондансетрон (Зофран), трописетрон (Навобан), гранисетрон (Китрил);

· блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов – меклозин (Бонин);

· блокаторы М-холинорецепторов – скополамин (Аэрон).

Метоклопрамид применяют при рвоте, тошноте; рвоте беременных, икоте различного генеза; атонии и гипотонии желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационной, диабетической нейропатии); рефлюкс-эзофагите; метеоризме. В составе комплексной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорении перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Метоклопрамид - специфический блокатор дофаминовых (D2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетающий хеморецепторы триггерных зон ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения через гипоталамус и вегетативную нервную систему (парасимпатическую иннервацию желудочно-кишечной стенки). В результате он ускоряет опорожнение желудка, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не обладает парасимпатолитическим, антигистаминным, антисеротониновым и ганглиоблокирующим действием; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Лечебный эффект препарата в гастроэнтерологической практике связан с повышением тонуса желудка и кишечника, ускорением опорожнения желудка и привратника, уменьшением гиперацидного стаза. Начало действия на пищеварительный аппарат отмечается через 20-40 мин после орального приема и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка примерно (в течение 3 ч) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, достигая максимального уровня в плазме крови через 30-120 мин. В связи с частичным разрушением в печени после всасывания биодоступность препарата составляет 75%. Терапевтический эффект после приема внутрь и введения внутривенно одинаков. Подвергается биотрансформации в печени. Т1/2 - около 4-6 ч. 30% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку натрия и выведение калия.

Домперидон показан при диспептическом синдроме, тошноте и рвоте различного происхождения.

Домперидон блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Абсорбция после приема внутрь, натощак - быстрая (прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). TCmax - 1 ч. Биодоступность - 15% (эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы - 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования). Выводится через кишечник 66%, почками - 33%, в т.ч. в неизмененном виде - 10 и 1% соответственно. T1/2 - 7-9 ч, при выраженной ХПН - удлиняется.

Тиэтилперазин назначают при тошноте и рвоте, вестибулярных нарушениях, головокружении, морской болезни. Он угнетает рвотный центр, блокирует триггерную зону в продолговатом мозге, оказывает адренолитическое и м-холиноблокирующее действие, блокирует дофаминовые рецепторы в нигростриарных путях, но, в отличие от нейролептиков, не имеет антипсихотических и каталептогенных свойств. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, подвергается биотрансформации в печени, экскретируется почками.

Ондансетрон показан при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией цитостатиками и радиотерапией. Селективно блокирует 5-НТз-рецепторы центральной и периферической нервной системы, в том числе в нейронных центрах, регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Оказывает выраженное противорвотное действие, не вызывает седативного эффекта, не нарушает координации движений, и не снижает активности и работоспособности. Препарат обладает анксиолитической активностью. Биодоступность при приеме внутрь около 60%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1.4-1.7 ч. Т1/2 приблизительно 3-5 ч. Связь с белками плазмы 70-75%. Метаболизируется в печени и выделяется с калом и мочой. Аналогичное действие оказывают трописетрон и гранисетрон.

Меклозин - противорвотное, антигистаминное, противоаллергическое средство. Блокирует H₁-гистаминовые рецепторы, снижает сосудорасширяющий и спазмогенный эффект гистамина. Обладает слабой холинолитической активностью. Эффективность при головокружении, тошноте и рвоте, возможно, обусловлена взаимодействием с периферическими лабиринтными структурами.
После однократного приема внутрь эффект развивается в течение 1 ч и продолжается до 24 ч (T_1/2 — около 6 ч).

Скополамин (Аэрон) назначается при профилактике и лечении морской и воздушной болезни, болезни Меньера, гиперсаливации (при пластических операциях на лице и при операциях на верхних дыхательных путях).

Скополамин - М-холиноблокирующее средство. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина, уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы. Снижает тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. Обладает противорвотным и седативным действием.

Желчегонные средства

Желчегонные препараты – это лекарственные средства, повышающие секрецию желчи и/или способствующие ее выделению в двенадцатиперстную кишку. Их принято делить на препараты, стимулирующие желчеобразовательную функцию печени (холеретики) и препараты, стимулирующие выведение желчи.

1. Холеретики

· препараты, содержащие желчные кислоты (таблетки «Холензим», «Аллохол», «Лиобил»);

· синтетические холеретики (гидроксиметилникотинамид – Никодин, цикловалон, осалмид – Оксафенамид);

· холеретики растительного происхождения – цветки бессмертника, фламин, кукурузные рыльца, холосал, лив-52;

· гидрохолеретики – корневища с корнями валерианы.

Холензим - комбинированный препарат животного происхождения, имеет свойства настоящего холеретика. За счет желчных кислот, входящих в его состав, рефлекторно стимулирует образования желчи, повышает концентрацию в ней желчных кислот, усиливает секреторную и моторную функцию пищеварительного тракта, снижает содержимое холестерина в крови. Панкреатические ферменты трипсин и амилаза, входящие в состав препарата, облегчают переваривание углеводов и белков и способствуют их более полному всасыванию в тонком кишечнике. Воздействие препарата Холензим является совокупным действием его компонентов, поэтому проведение кинетических исследований невозможно; все вместе компоненты препарата не могут быть прослежены с помощью маркеров или биоисследований. По этой же причине невозможно определить и метаболит препарата.

Аллохол - применяют при хронических гепатитах, холангитах, холециститах и привычном запоре, связанном с атонией кишечника. Аллохол относится к лекарственным средствам, усиливающим образование желчи. Механизм действия обусловлен рефлексами со слизистой оболочки кишечника, а также влиянием Аллохола на секреторную функцию печени. Аллохол увеличивает количество секретируемой желчи, усиливает секреторную и двигательную функции желудочно-кишечного тракта, уменьшает процессы гниения и брожения в кишечнике. Аллохол может служить средством заместительной терапии при эндогенной недостаточности желчных кислот. Хенодезоксихолевая кислота подвергается метаболизму в печени: конъюгирует с аминокислотами, секретируется в желчь, откуда вновь выделяется в кишечник, затем частично реабсорбируется; остальная часть выводится с фекалиями.

Лиобил применяют в качестве желчегонного средства при гепатитах, холециститах и других заболеваниях печени, хронических колитах с пониженной моторикой и привычных запорах. Назначают также при хронических панкреатитах с пониженной секреторной функцией поджелудочной железы. Содержащаяся в таблетках желчь способствует образованию и оттоку желчи, усилению секреции поджелудочной железы, расщеплению и всасыванию жиров в кишечнике, усилению перистальтики кишечника.

Никодин - желчегонное, холеретическое, противомикробное. Оказывает положительное влияние на функцию печени, увеличивает образование желчи, обладает также антимикробными свойствами. Противомикробный эффект связан с отщеплением в организме формальдегидной части молекулы. Другая часть молекулы (никотинамид) реализует РР-витаминную активность. В тонком кишечнике распадается с образованием формальдегида и амида никотиновой кислоты. Первый связывается с электрофильными субстратами, в т.ч. микробных клеток (коагулирует белок), второй всасывается и в дальнейшем повторяет в организме путь витамина РР (каковым он и является).
Наиболее эффективен при инфекциях, вызванных кишечной палочкой. Особенно целесообразно использование при сочетании воспалительных заболеваний желчевыводящих путей с гастритом и/или колитом. При необходимости применяют вместе с антибиотиками, при спазмах и сильных болях — со спазмолитиками и анальгетиками.

Осалмид назначают при хроническом холецистите, холангите, желчнокаменной болезни, холецистогепатите, для усиления желчеотделения перед дуоденальным зондированием. Осалмид - желчегонный препарат, обладающий холеретическим, холекинетическим действием.

Усиливает образование и выделение желчи, снимает спазм гладких мышц желчных путей и сфинктера общего желчного протока, снижает содержание холестерина в крови.

Желчегонный эффект растительных холеретиков обусловлен наличием в их составе эфирных масел, смол, флавонов, фитостеринов, витаминов и других веществ.

Цветки бессмертника содержат сумму флавонов, применяются в виде настоя по ? стакана в теплой воде 2-3 раза за 15 минут до еды или в виде сухого экстракта бессмертника 3 раза в день перед едой в течение 2-4 недель.

Фламин – сухой концентрат бессмертника.

Кукурузные рыльца применяются в виде отвара (10 г. на 200 мл воды).

Холосал – сироп из сгущенного водного экстракта шиповника и сахара.

Лив-52 – таблетированный сбор гималайских трав, оказывает желчегонный и гепатопротекторный эффекты.

К растительным холеретикам относятся также холагол (пигменты корня куркумы и эмодин крушины), листья вахты трехлистной, корни и листья одуванчика, плоды пижмы, цветки и трава тысячелистника, корень цикория, трава чистотела, пижма и петрушка. Все препараты этой группы повышают секрецию желчи, уменьшают ее вязкость, увеличивают содержание холатов, оказывают противомикробное и противовоспалительное действие, обладают холеспазмолитическим эффектом и холекинетическими свойствами.

Механизм действия гидрохолеретиков обусловлен увеличением количества желчи за счет водного компонента, ограничением обратного всасывания воды и электролитов в желчевыводящих путях, повышением коллоидной устойчивости и текучести желчи.

2. Препараты, стимулирующие выведение желчи

Средства, стимулирующие выведение желчи, подразделяются на холекинетики и холеспазмолитики. К холекинетикам можно отнести сульфат магния, барбарис и другие, а к холеспазмолитикам – различные миотропные спазмолитические средства (папаверин, ношпа, эуфиллин, олиметин и др.), а также холинолитики (группа атропина), нитраты и др.

Холекинетики раздражают рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки, что вызывает выделение холецистокинина, способствующего сокращению желчного пузыря и расслаблению желчевыводящих путей (расслабляется сфинктер Одди).

Ксилит получают из хлопковой шелухи, выпускают в виде плиток по 100-200 г. Применяют в виде 10% раствора по 50-100 мл 2-3 раза в день за 30 мин до еды в течение 1-3 месяцев.

Сорбит образуется при гидрировании глюкозы. Применяется в виде 10% раствора по 50-100 мл 2-3 раза в день за 30 мин до еды в течение 1-3 месяцев.

Магния сульфат принимается в виде 20-25% раствора по одной столовой ложке натощак 10 дней.

Карловарская соль принимается по одной чайной ложке на стакан воды за 30 мин до еды.

Берберин – алкалоид листьев барбариса. Принимается по 1-2 таблетки 3 раза в день перед едой в течение 3-4 недель.

Цветки пижмы принимаются в виде настоя (10 г на 200 мл воды) по одной столовой ложке 3 раза в день перед едой в течение 2-3 недель.

Холекинетическим эффектом обладают также растительные масла: подсолнечное, оливковое, облепиховое, которые применяют по одной столовой ложке 3 раза в день перед едой.

Холеспазмолитики – это препараты, вызывающие снижение тонуса желчных путей. Холеспазмолитический эффект могут оказывать М-холиноблокаторы, нитроглицерин, метилксантины. Оказывая спазмолитическое действие, препараты облегчают отток желчи и устраняют гиперкинетические дискинезии желчевыводящих путей.

Олиметин – капсулы, содержащие масло аира, оливковое масло, масло мяты перечной, терпентинное масло и серу очищенную. Эфирные масла, входящие в состав препарата, оказывают спазмолитическое, желчегонное, противовоспалительное действие. Сера очищенная является гомеопатическим компонентом, уменьшающим застой желчи.

Олиметин применяется для профилактики желчнокаменной болезни, применяется по 2 капсулы 3 раза в день до еды в течение 1-2 месяцев.

Заключение

Как видно из вышесказанного, современная медицина обладает широким арсеналом средств, влияющих на функции органов пищеварения, причем эти препараты как синтетического, так и натурального (природного) происхождения. В терапии заболеваний органов пищеварения находят свое применение препараты, которые с успехом используются и при лечении других заболеваний. Таким образом, в настоящее время заболевания органов пищеварения подробно изучены и имеется огромный спектр лекарств для их терапии. Фармакотерапевтические характеристики некоторых классов этих лекарств и рассмотрены в представленном реферате.

Список использованных источников информации.

1. Аляутдин Р.Н. Фармакология. Учебник.-Москва, 2004 г.
2. Бертрам Г. Катцунг  Базисная и клиническая фармакология. – Москва, 2007 г.
3.  Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М. Фармакология. Учебник. – Москва – Ростов-на-Дону, 2008 г.
4. Классика современной медицины.- Под ред. Гилмана А.Г. – Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Книга вторая. – Москва, 2006 г.
5. Майский В.В. Фармакология. Учебное пособие. – Москва, 2003 г.
6. www.antibiotic.ru
7. www.cdl.ru
8. www.lekmed.ru
9. www.medi.ru
10. www.rlsnet.ru
11. www.ros-med.info
12. www.smed.ru

Больше работ по теме: